【保存版】抗パーキンソン病薬の末梢作用と配合剤の比率まとめ
「抗パーキンソン病薬」は作用機序の種類が多い上に、配合剤も色々あってややこしいなと思い、まとめました！今回はパーキンソン病の簡単な概要と、末梢で作用する薬について整理していきましょう。
パーキンソン病とはどんな疾患？
パーキンソン病は、脳の黒質におけるドパミン神経細胞が変性・脱落することで発症する神経変性疾患です。主な運動症状として、
- 振戦:安静時に手足がふるえる
- 筋強剛:筋肉がこわばる
- 無動:動きが遅くなる、動きにくくなる
- 姿勢保持障害:バランスが悪くなり、転倒しやすくなる
などがみられます。非運動症状としては、自律神経症状や精神症状、睡眠障害、認知機能障害などが挙げられます。
抗パーキンソン病薬の作用機序とは？
それぞれの作用機序を画像にまとめました。今回はこの中でも末梢で作用する薬剤について見ていきます！
「レボドパ(L-dopa)製剤」の基本を知ろう
レボドパ(ドパストン)※ドパゾールは販売終了で、2026年3月末で経過措置満了
パーキンソン病では脳内のドパミンが不足していますが、ドパミン自体は血液脳関門を通過できません。そこで、ドパミンの前駆物質であり、血液脳関門を通過できるレボドパを投与して不足しているドパミンを補います。
ただし、レボドパを単独で投与すると大部分が末梢で代謝を受けるため、代謝を抑える薬剤との配合剤が多く使用されています。
「レボドパ」の末梢での代謝経路を知ろう
・ドパ脱炭酸酵素(DDC:DOPA decarboxylase)による代謝
レボドパは大部分が末梢でDDCによってドパミンに変換されてしまいます。そのため、レボドパを単独で投与しても、血液脳関門を通過できず脳内に到達するレボドパが減る、末梢でのドパミン作用により副作用が増える(悪心・嘔吐、動悸、不整脈など)といった問題が生じます。
・「ピリドキシン」との相互作用
ビタミンB6であるピリドキシンはDDCの補酵素として働きます。そのため、レボドパ(単剤)と併用すると、DDCによる代謝が促進されて脳内への移行量が減ってしまいます。
・カテコール-O-メチル基転移酵素(COMT)による不活化
末梢のレボドパのうち10%ほどはCOMTによって不活化されて3-O-methyldopa(3-OMD)となります。
「DDC阻害薬」の配合剤を知ろう
【「カルビドパ」配合剤】
「ネオドパストン配合錠L」、「メネシット配合錠(販売中止予定)」、「ドパコール配合錠L(GE)」、「カルコーパ配合錠L(GE)」、「デュオドーパ配合経腸用液」
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