半錠可否の調べ方 ２～半分に割っても良い「徐放錠」の仕組み

前編で解説した通り、有効成分がゆっくりと溶け出す制御システムが施されている「徐放錠」の場合、半分に割るとこの徐放性が失われてしまい、血中濃度が急激に上昇する、あるいは必要な血中濃度を短時間しか維持できない、といった事態を招くことになります。

そのため、基本的に「徐放錠」は“半分に割ってはいけない錠剤”として認識しておく必要があります。

ところが、薬の中には「割線のついた徐放錠」というものも存在します。「割線」があれば“半分に割っても良い錠剤”と判断できるはずですが、「徐放錠」であれば分割は避ける必要があります。

後編の今回は、この矛盾した製剤について解説します。

半錠可否を調べるポイント④：「徐放システム」の違い

ひとことに「徐放錠」と言ってもその制御メカニズムは製剤によって様々ですが、形態によって「シングルユニット型」と「マルチプルユニット型」の２つに大別することができます。

「シングルユニット型」とは、錠剤全体で徐放性を発揮するように設計されたもののことで、基本的に消化管内でも錠剤のかたちを保ったまま、徐々に有効成分を放出します。「マルチプルユニット型」とは、錠剤そのものは消化管内ですみやかに崩壊しますが、錠剤から放出された小さな顆粒１つ１つに徐放性が施されているために、有効成分はゆっくりと吸収されるもののことです。

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さらに、この「シングルユニット型」と「マルチプルユニット型」の中にも様々な放出制御メカニズムがあり、このメカニズムによって半錠可否は異なりますが、一部の徐放錠には「割線」の入った“半錠にできる錠剤”が存在します。

ワックスマトリックス/コンチン

ワックスマトリックスとコンチンは、錠剤の基材に放出抑制物質を用いることで、消化管内で錠剤が徐々に崩壊するように設計したものです。

錠剤そのものがゆっくりと溶けることで、有効成分もそれに合わせてゆっくりと放出されるため、徐放性が発揮されます。半分に分割しても錠剤の崩壊スピードが変わらないものは、「割線」があり“半分に割る”ことができます。

ワックスマトリックスの代表的な薬剤としては、ジルチアゼムの徐放製剤である「ヘルベッサー錠」が挙げられます。「ヘルベッサー錠」は分割すると溶出が加速する恐れがあるため、半錠にすることはできない、とされています（割線もありません）1)。

コンチンの代表的な薬剤としては、オピオイドの「オキシコンチン錠」やテオフィリン徐放製剤の「ユニコン錠」が該当します。「ユニコン錠」の200mgと400mgには「割線」が入っており2)、これに沿って分割することができます（※後発医薬品の「テオフィリン徐放U錠も同じ」）。