インスリンとGLP-1の使い分け｜作用機序・体重・低血糖リスクを比較
- 【インスリン製剤】ノボラピッド、フィアスプ、アピドラ、ヒューマログ、ルムジェブ、アウィクリ、ランタス、トレシーバ、レベミル、ライゾデグ、ヒューマリン、ノボリン
- 【GLP-1受容体作動薬】オゼンピック、トルリシティ、デュラグルチド
- 「インスリン」と「GLP-1受容体作動薬」では、血糖値の下げ方にどんな違いがあるか
- それぞれの薬が適しているのはどんな患者さんか、どういった副作用に注意する必要があるか
糖尿病治療に用いられる注射剤には、大きく分けて「インスリン製剤」と「GLP-1受容体作動薬」があります。
どちらも強力な血糖降下作用を期待できる薬ですが、そもそもの作用機序には、インスリンそのものを補充するものと、患者さん自身のインスリン分泌を助けるもの、という根本的な違いがあります。
この違いは、どのような患者さんに適しているかだけでなく、体重に与える影響や低血糖、消化器症状といった副作用の違いにも大きく影響しています。
そこで今回は、この「インスリン製剤」と「GLP-1受容体作動薬」の基本的な違いをおさらいします。
インスリンは「不足分を補う」、GLP-1受容体作動薬は「分泌を助ける」
「インスリン製剤」は、体内で不足しているインスリンそのものを注射で補う薬です。インスリン受容体を介して筋肉や脂肪組織へのブドウ糖の取り込みを促し、肝臓からの糖放出を抑えることで血糖値を下げます。
患者さん自身のインスリン分泌能にあまり依存せず、血糖値が低い状況でも作用するため、確実で強力な血糖降下作用を得られる一方、投与量が過量になると低血糖を起こしやすい、という欠点もあります。
一方で「GLP-1受容体作動薬」は、GLP-1（グルカゴン様ペプチド-1）というホルモンと同じように働き、GLP-1受容体に作用します。
これによって、血糖に応じて膵臓からのインスリン分泌を促すとともに、血糖値を上昇させるグルカゴンの分泌も抑制します。そのため、血糖値を下げるだけでなく、食後血糖の上昇も抑えることができます。薬剤によって程度は異なりますが、胃内容排出を遅らせたり、食欲を抑えたりする作用もあります。
ただし、「GLP-1受容体作動薬」は、患者さん自身のインスリン分泌能を利用する薬のため、インスリンそのものの代わりにはなりません。
インスリン依存状態の人が「インスリン製剤」から「GLP-1受容体作動薬」へと安易に切り替えると、著しい高血糖や糖尿病性ケトアシドーシスを起こすおそれがある1）、という点に注意が必要です。
インスリンとGLP-1受容体作動薬の主な製剤
| 薬効分類 | 代表的な製剤 |
| インスリン | ノボラピッド、フィアスプ、アピドラ、ヒューマログ、ルムジェブ、 アウィクリ、ランタス、トレシーバ、レベミル、ライゾデグ、ヒュー マリン、ノボリン |
| GLP-1受容体作動薬 | オゼンピック、トルリシティ |
インスリンとGLP-1受容体作動薬は、どんな人に使う？
「インスリン」は、インスリンが分泌できない1型糖尿病やインスリン依存状態のほか、著明な高血糖、糖尿病性ケトアシドーシスといった急性代謝失調、あるいは糖尿病患者の重症感染症や手術時など、速やかで確実な血糖管理が必要な場面に欠かせない薬です。
