スタチン6剤の使い分け一覧！水溶性・脂溶性の特徴と相互作用を知ろう

[目次] 非表示

☞この記事に登場する主な薬剤

☞この記事でわかること

脂質異常症治療の中心となるHMG-CoA還元酵素阻害薬（スタチン）を、そのLDL-C低下作用の強さによって「ストロング」と「スタンダード」の2つに大別する方法を前編で紹介しましたが、この「ストロング」３種、「スタンダード」３種のなかでも個々の薬は少しずつ特性が異なります。

今回はさらに細かいスタチンの各薬の違いについて、水溶性・脂溶性の違いと相互作用リスクという面から解説します。

なぜ水溶性が選ばれる？骨格筋移行性と副作用リスクから見る使い分け

HMG-CoA還元酵素阻害薬（スタチン）は、LDL-C低下作用の強弱だけでなく薬が「水溶性」か「脂溶性」かで大別することもできます。

「水溶性」の薬は肝選択性が比較的高い、「脂溶性」の薬は細胞膜を通過して肝臓以外の組織にも移行しやすい、という特徴があります。これをもとに「水溶性」のスタチンの方が肝機能障害を起こしにくい可能性がある1)、と考えられています。

基本的な効果に差はないため、どの薬を選んでも良い状況であれば、この可能性に期待して水溶性の「ロスバスタチン」や「プラバスタチン」を選ぶことがあります。

スタチンでもう１つ重要な選択基準になるのが、相互作用リスクの違いです。

スタチンにはCYPで代謝されるものがあり、特にCYP3A4阻害作用をもつ薬と併用すると血中濃度が上昇し、これが横紋筋融解症のリスク上昇に繋がる可能性があるからです2)。

しかし、これに関しても6種すべてのスタチンがCYP3A4阻害作用の影響を受けやすい、というわけではなく、薬によってそのリスクの程度には大きな違いがあります。